Меню

Бупивакаин инструкция для собак

Бупивакаин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование (МНН):

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций

Состав на 1 мл:

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:
Бупивакаина гидрохлорида моногидрат 5,28 мг
(в пересчете на бупивакаина гидрохлорид) 5,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид 8,0 мг
Кислоты хлористоводородной раствор 1М до pH от 4,5 до 6,5
Натрия гидроксида раствор 1М до pH от 4,5 до 6,5
Вода для инъекций до 1,0 мл

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.
Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. После однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч – при периферической блокаде нерва.
Использование растворов в концентрации 2,5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.

Фармакокинетика
Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения.
Анестезирующее действие наступает быстро; по сравнению с другими местноанестезирующими средствами анестезирующее действие бупивакаина значительно длиннее. Отмечено, что после возвращения чувствительности еще некоторое время сохраняется болеутоляющий эффект, что дает возможность уменьшать дозы анальгетиков. Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТCmax) при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии – 30-45 мин, с последующим снижением до незначительного уровня в течение 3-6 ч. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, объем распределения – 73 л. Конечный период полувыведения (Т1/2) – 2,7 ч. Показатель печеночной экстракции – 0,4. Связь с белками плазмы (в основном с альфа 1-кислым гликопротеином) составляет 95%. Повышение концентрации альфа 1-кислого гликопротеина в постоперационный период может привести к повышению общей концентрации бупивакаина в плазме, при этом концентрация несвязанной фракции не изменяется, а общая концентрация в плазме, превышающая токсическую (2,3-3 мг/л), хорошо переносится. При проведении межреберных блокад (из-за быстрой абсорбции) определяются наиболее высокие концентрации препарата в плазме (1-4 мг/л после введения общей дозы 400 мг), в то время как после п/к введения в область передней брюшной стенки создает наименьшую концентрацию в плазме.
У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация препарата в плазме (1-1,5 мг/л, вводимая доза 3 мг/кг) наблюдаются при каудальной блокаде.
У новорожденных Т1/2 – 8,1 ч, а у детей старше 3 месяцев Т1/2 такой же, как и у взрослых. Проникает через плаценту путем пассивной диффузии. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери. Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом является 2,6-пипеколоксилидин. У пациентов с заболеванием печени, особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, более высокий риск возникновения токсических реакций после применения местных анестетиков амидного типа. Выводится главным образом почками, только 6% бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой. После эпидурального введения в моче обнаруживается около 0,2% неизмененного бупивакаина, 1% 2,6-пипеколоксилидина и около 0,1% 4-гидроксибупивакаина. Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения препарата и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек. В клинических исследованиях у пожилых максимальный обезболивающий и анестезирующий эффект наступал быстрее чем у более молодых пациентов. У пожилых пациентов после введения препарата также наблюдалась более высокая максимальная концентрация препарата в плазме крови. Общий плазменный клиренс у этих пациентов был понижен.
При соблюдении рекомендованных доз бупивакаин обычно не вызывает раздражение или повреждение тканей, или метгемоглобинемию.

Показания к применению

  • Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет.
  • Инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли.
  • Проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано, и значительное расслабление мышц не требуется.
  • Анестезия в акушерстве.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа.
  • Состояния, при которых противопоказано проведение эпидуральной анестезии:
    — текущие заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС;
    — туберкулез позвоночника;
    — пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;
    — гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;
    — кардиогенный или гиповолемический шок;
    — нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия.

Бупивакаин 5 мг/мл не одобрен для применения у детей в возрасте до 12 лет.
Препарат не используется для проведения внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру).

С осторожностью:

  • пожилой возраст;
  • ослабленные пациенты;
  • антриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • нарушение функции печени и почек тяжелой степени;
  • женщины на поздних сроках беременности;
  • совместное применение с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон);
  • совместное применение с другими местными анестетиками или препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты lb класса (например, лидокаин, мексилетин);
  • парацервикальная блокада.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватные и хорошо контролируемые, исследования для определения влияния бупивакаина на плод у беременных не проводились. Препарат в период беременности следует использовать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Добавление эпинефрина к бупивакаину может уменьшать кровоток в матке и ее сократимость, особенно при случайном введении раствора анестетика в сосуды матери.
Проведение парацервикальной блокады противопоказано.
Бупивакаин проникает в грудное молоко. Препарат может вызвать серьезные побочные эффекты у ребенка, поэтому в случае необходимости введения бупивакаина, кормление ребенка грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Бупивакаин должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением. Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии.
Необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения бупивакаина. Рекомендуется проводить аспирационную пробу до введения и во время введения препарата. Препарат следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг бупивакаина в минуту, или дробными дозами, поддерживая непрерывный словесный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. При эпидуральном введении рекомендуется тестовая доза 3-5 мл препарата Бупивакаин. Так, при случайном внутрисосудистом введении отмечается кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, а при случайном интратекальном введении могут развиться симптомы спинального блока. При появлении симптомов токсичности введение препарата следует немедленно прекратить.
Приведенные ниже дозы носят рекомендательный характер; выбор дозы проводят с учетом глубины анестезии и общего состояния пациента.
Инфильтрационная анестезия. 5-30 мл препарата (25-150 мг бупивакаина).
Межреберная блокада: 2-3 мл препарата (10-15 мг бупивакаина) на один нерв, в общей сложности, не более 10 нервов.
Обширные блокады (например, эпидуральная блокада, сакральная блокада, блокада плечевого сплетения): 15-30 мл препарата (75-150 мг бупивакаина).
Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: 15-30 мл препарата (75-150 мг бупивакаина).
Максимальные рекомендованные дозы
Максимальная рекомендованная доза бупивакаина, определенная из расчета 2 мг/кг массы тела, для взрослых составляет 150 мг в течение 4 часов (что эквивалентно 30 мл препарата Бупивакаин 5 мг/мл). Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Суммарную дозу препарата следует корректировать с учетом возраста и состояния пациента, а также других значимых обстоятельств.
Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин 5 мг/мл у детей в возрасте до 12 лет не установлена, имеющиеся данные ограничены.
Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин для эпидурального болюсного или непрерывного введения не установлена, имеющиеся данные ограничены.

Побочное действие

Побочные реакции, вызванные препаратом Бупивакаин 5 мг/мл трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия), реакций, вызванных непосредственно (например, повреждение нерва) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс) введением иглы.
Повреждение нервной ткани является редким, но известным осложнением регионарной анестезии, в особенности, эпидуральной и спинальной анестезии.
Информация о симптомах и лечении острой системной токсичности приводится в разделе «Передозировка».

Источник



Местная анестезия в ветеринарной практике (спектр применения, показания и противопоказания, техника, дозировки)

Актуальность темы

Осветить простоту и необходимость применения местной анестезии, исходя из литературных данных, а также собственных результатов.

Читайте также:  Консервы для собак пурина ветеринарная диета

Методы

Местная анестезия подразделяется на:
терминальную (анестезию поверхности органа);
инфильтрационную (пропитывание анестетиком тканей);
регионарную: паравертебральную, межреберную, стволовую, сакральную, анестезию челюстной области;
спинномозговую (субарахноидальную);
перидуральную (эпидуральную);
внутрикостную;
внутривенную регионарную;
анестезию поперечного сечения.

Материалы

Для проведения местной анестезии в первую очередь требуются анестетик, инъекционные иглы (для мелких животных), спинальные иглы (для крупных животных), эпидуральные катетеры.
Используемые в настоящее время анестетики являются химическими производными кокаина, растительного алкалоида. Уже к 1960 г. был изобретен аналог лидокаина. При выборе анестетика необходимо ориентироваться на его свойства. Не меньшее значение имеет и цена (лидокаин в десятки раз дешевле бупивакаина и ропивакаина). Зная особенности действующего вещества, можно сделать правильный выбор или подобрать верную комбинацию и сочетать препараты.

Свойства местных анестетиков

Местом действия анестетика является липидная оболочка нервных клеток, поэтому важной характеристикой является растворимость в жирах, которая определяет активность вещества. Другой интересный показатель – рКа, чем ближе эта цифра к физиологическому рН, тем быстрее начинает действовать местный анестетик. В щелочной среде адреналин нестабилен, поэтому содержащие его анестетики (ультракаин, убистезин) имеют рН около 4-5, следовательно, они начинают работать медленнее, чем анестетики, в которые адреналин добавляют непосредственно перед работой. Аналогичная проблема возникает при обезболивании воспаленных участков (где величина рН низкая), там для развития эффекта требуется больше времени. Подщелачивание раствора (0,2 мл 5%-ного натрия бикарбоната на 2 мл 1%-ного лидокаина) ускоряет начало действия, удлиняет его продолжительность и уменьшает боль при подкожном введении.
Добавление адреналина усиливает вазоконстрикцию, абсорбция анестетика уменьшается, а длительность его действия увеличивается, но это актуально только для анестетиков короткого действия (лидокаин), в отношении бупивакаина и ропивакаина это малоэффективно. Закономерно, что для кошек дозы анестетика обычно ниже, т. к. токсический эффект достигается раньше, а период действия меньше.

Токсичность и влияние на организм
Сердечно-сосудистая система: передозировка лидокаином вызывает аритмии и депрессию кровообращения; попадание ропивакаина в кровяное русло приводит к АВ-блокаде, желудочковым аритмиям и судорогам. Дыхательная система: лидокаин устраняет рефлекторный бронхоспазм, к апноэ может привести блокада межреберных нервов. ЦНС: токсичность слабо выражена из-за предварительной седации. Иногда могут быть мышечные подергивания (особенно во время введения).

Техника выполнения

Показания (операции на тазовых конечностях, хвосте, тазовой и брюшной полостях). Препарат: лидокаин 2%-ный в дозе 2-4 мг/кг в зависимости от области проведения вмешательства. Если операции на хвосте или тазовых конечностях, достаточно 2-3 мг/кг, если проводится овариогистерэктомия или диагностическая лапаротомия, дозы увеличивают до 4 мг/кг. Бупивакаин/ропивакаин из расчета 2-3 мг/кг. Общий объем препарата не должен превышать 1,5 мл для кошки и 10 мл для собаки. Для введения анестетика возможно применение обычных игл (для мелких животных) или спинальных. Размер иглы выбирают в зависимости от размера и упитанности животного. Лучший тест на проникновение в эпидуральное пространство – это характерное потрескивание при прохождении желтой связки и потеря сопротивления при введении раствора. Отсутствие болевой чувствительности тазовых конечностей и зияние ануса через 5-10 мин после введения препарата свидетельствуют об успешном проведении анестезии. При выполнении кесарева сечения эффективно добавлять к анестетику налбуфин из расчета 0,25 мг/кг. Применение эпидурального катетера необходимо при операции длительностью более 3-4 часов или при высокой степени болевого синдрома в послеоперационный период. Также благодаря катетеру возможно проведение высокой эпидуральной анестезии при операции на органах грудной клетки.

Пример анестезиологического протокола:
1) Кошка (унилатеральная мастэктомия + овариогистерэктомия) вес 4 кг, 7 лет. Анестезиологический риск 2-й степени.
Ожидаемая степень боли: от умеренной до тяжелой.
Премедикация: антибиотик, НПВП.
Седация: пропофол 6 мг/кг.
Эпидуральная анестезия: налбуфин 1 мг + лидокаин 3,5 мг/кг (0,7 мл 2%-ный лидокаин).
Дополнительно: золетил из расчета 1-2 мг/кг.
Послеоперационный период: опиоиды каждые 8 часов из расчета 0,4 мг/кг.
2) Собака (ампутация тазовой конечности) вес 25 кг, 3 года.
Анестезиологический риск 2-3-й степени.
Ожидаемая степень боли: от умеренной до
тяжелой.
Премедикация: антибиотики, ранняя анальгезия опиатами.
Седация: опиаты + медетомидин 10-30 мкг/кг + пропофол 6 мг/кг.
Эпидуральная анестезия: катетер L7-S1 до L5, бупивакаин 1,5 мг/кг (7,5 мл 0,5%-ного
раствора)
Дополнительно: если катетер установлен верно – ничего, если анестезия неадекватная – газ
или золетил.
Послеоперационный период: опиоиды каждые 8 часов из расчета 0,4 мг/кг.

Блокада плечевого сплетения

Показания: операции на грудной конечности ниже уровня локтя
Препарат выбора: лидокаин или бупивакаин
Перед проведением блокады животное должно быть хорошо седировано. Для введения анестетика используют спинальные иглы размером от 21G до 18G, иглу вводят медиальнее плечевого сустава на 2-3 см, но латеральнее ребра параллельно позвоночнику. Некоторые авторы рекомендуют после введения иглы на ½ изменить угол более дорсально. Необходимо убедиться, что не повреждены сосуды, после чего вводится анестетик, дозу которого лучше распределять на нескольких уровнях. В связи с тем что плечевое сплетение и связанные с ним нервы занимают обширное пространство, дозу анестетика разводят NaCl на 50% для увеличения объема раствора. Потеря чувствительности происходит в течение 10-20 мин идлится около 2-4 часов. Полное восстановление наступает через 6 часов. Блокада плечевого сплетения – достаточно эффективный и безопасный метод, но могут возникнуть проблемы с длительным периодом ожидания эффекта особенно у собак с ожирением.
Анестезиологический протокол: собака (ампутация запястья) вес 15 кг, возраст 10 мес.
Ожидаемая степень боли: от умеренной до тяжелой.
Анестезиологический риск 2-й степени.
Премедикация: антибиотики, НПВП.
Седация: опиаты + медетомидин 10-30 мкг/кг + пропофол 6 мг/кг.
Блокада плечевого сплетения: бупивакаин 0,5%-ный 2 мг/кг (30 мг = 6 мл, развести до 12 мл NaCl).
Дополнительно: если катетер установлен верно – ничего, если анестезия неадекватная – газ или золетил.
Послеоперационная анальгезия: опиоиды при необходимости.

Блокада межреберных нервов
Показания: снятие боли во время и после торакотомии, наличие плеврального дренажа, переломы ребер. Блокада позволяет минимизировать количество системных анальгетиков, которые способны угнетать дыхание. Инъекция позволяет обезболить участок в два межреберных промежутка. Суммарная доза от всех инъекций анестетика не должна превышать общей дозы на вес животного.

Препарат выбора: лидокаин, бупивакаин, ропивакаин.
Целесообразно применять данную блокаду после торакотомии или до операции в случае длительного ожидания. Обычно выраженной седации не требуется и достаточно обезболивания. Анестетик вводят в два промежутка каудальнее и в два промежутка дорсальнее области разреза. Препарат быстро всасывается в кровь, поэтому не стоит превышать дозу 1,5 мг/кг в сумме на всю блокаду. При введении может возникнуть чувство жжения, для уменьшения неприятных ощущений анестетик можно разводить NaCl. Еще один способ снизить боль и улучшить экскурсию грудной клетки – интраплевральная анестезия. Анестетик вводится по дренажным трубкам в дозе 1,5 мг/кг в течение 1-2 мин, после чего лучше положить животное на бок, где располагается разрез. Вероятно, эффект достигается из-за ретроградной блокады межреберных нервов. Перед введением раствора необходимо провести аспирацию жидкости и воздуха.
Анестезиологический протокол: собака доберман, торакотомия по поводу резекции доли легкого (абсцесс), возраст 3 г, вес 37 кг.
Ожидаемая степень боли: от умеренной до тяжелой.
Премедикация: атропин, опиаты.
Седация: миорелаксанты (если доступны).
Анестезия: кетамин (или золетил), пропофол, высокая эпидуральная анестезия.
Послеоперационный период: блокада межреберных нервов – ропивакаин 1,5 мг/кг (5,5 мл 1%-ного раствора) по 1,1 мл в каждый из 5 межреберных промежутков.
Интраплевральная блокада: (после того как животное проснется) 5,5 мл ропивакаина до 10 мл NaCl каждые 8 часов в течение 24-36 часов + опиаты.

Ретробульбарная блокада
Применение: операция на глазном яблоке, удаление глазного яблока.
Препарат выбора: лидокаин (+ адреналин, новокаин 0,5%-ный).

Выводы

Таким образом, при качественном выполнении местного обезболивания возможно снизить дозы общего анестетика, а порой и ограничиться только гипнотическими средствами, улучшить состояние животного после операции, а значит, сократить реабилитацию. Применение местных анестетиков несущественно удорожает стоимость операции, зато поднимает имидж клиники и позволяет выполнять больший спектр операций. Выражаю благодарность всей операционной бригаде и отделению реабилитации, без этих людей совершенствовать свою работу невозможно, мы одна команда!
(Вилковыский И. Ф., Чернявская А. В., Плярпа И. А., Масалов В. В., Гекова Н., Смирнова Ю.)

Источник

Бупивакаин Спинал Хэви — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Бупивакаин Спинал Хэви

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

раствор для интратекального введения

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: бупивакаина гидрохлорида моногидрат – 5,28 мг, в пересчете на бупивакаина гидрохлорид – 5,0 мг

Читайте также:  Что такое телегония у собак

Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат (глюкозы моногидрат), натрия гидроксида раствор 0,1 М или хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Бупивакаин – местный анестетик амидного типа. При интратекальном введении эффект наступает быстро, а его продолжительность варьирует от средней до длительной. Длительность эффекта зависит от дозы.

Раствор препарата гипербарический и на его распространение в субарахноидальном пространстве влияет сила тяжести. Небольшой объем распределения в интратекальном пространстве приводит к меньшей средней концентрации и уменьшению длительности эффекта препарата по сравнению с изобарическим раствором. Растворы, не содержащие декстрозу дают менее предсказуемый уровень блокады.

Относительная плотность при температуре 20°С составляет 1,026 (что соответствует 1,021 при температуре 37°С). pH раствора составляет 4,0-6,0.

Фармакодинамика

Бупивакаин обратимо угнетает проведение импульсов по нервному волокну за счет блокирования прохождения ионов натрия через клеточную мембрану.

Фармакокинетика

Бупивакаин имеет показатель рКа – 8,2 коэффициент разделения – 346 (при 25°С в среде н-октанол/ фосфатный буфер pH 7,4).

Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства; абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет, соответственно, 50 и 400 минут. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции, что объясняет более длительный период полувыведения (Т1/2) после субарахноидального введения по сравнению с внутривенным введением. Концентрация бупивакаина в плазме крови после интратекальной блокады ниже по сравнению с другими видами регионарной анестезии, так как для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы препарата. В целом, увеличение максимальной концентрации бупивакаина в плазме крови составляет около 0,4 мкг/мл на каждые введенные 100 мг препарата. Это означает, что доза 20 мг создает концентрацию в плазме крови приблизительно 0,1 мкг/мл.

После внутривенного введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объем распределения в равновесном состоянии – 73 л, конечный период полувыведения – 2,7 часа, промежуточный показатель печеночной экстракции – около 0,38 после внутривенного введения. Период полувыведения у новорожденных по сравнению со взрослыми может быть длиннее – до 8 часов. У детей старше трех месяцев период полувыведения равен таковому у взрослых.

Бупивакаин, главным образом, связывается с альфа1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы – 96%). После крупных операций концентрация этого белка может быть повышена, что может обуславливать более высокую общую концентрацию бупивакаина в плазме. Свободная фракция бупивакаина не изменяется, поэтому потенциальная токсическая плазменная концентрация хорошо переносится.

Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом бупивакаина в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до 2,6-пипеколоксилидина (РРХ). Обе реакции происходят с участием ферментов цитохрома Р4503А4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде РРХ. Концентрация РРХ и 4-гидроксибупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата.

Бупивакаин проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы в кровотоке плода ниже, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям бупивакаина в плазме плода по сравнению с общей концентрацией бупивакаина в плазме крови матери.

Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка.

Показания к применению

Спинальная анестезия при хирургических операциях, таких как урологические операции и операции на нижних конечностях, длящихся 2-3 часа, и хирургических операциях на органах брюшной полости, длительностью 45-60 минут.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа.

Следует принять во внимание общие противопоказания к проведению интратекальной анестезии:

  • острые заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС;
  • сужение спинального канала и заболевания позвоночника в фазе обострения (спондилит, опухоль) или недавняя травма (например, перелом) позвоночника;
  • септицемия;
  • пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга:
  • гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;
  • кардиогенный или гиповолемический шок;
  • нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия.

С осторожностью

  • пожилой возраст;
  • ослабленные пациенты;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • нарушение функции печени и почек тяжелой степени;
  • женщины на поздних сроках беременности;
  • рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия, нервно-мышечные заболевания;
  • совместное применение с антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодарон);
  • совместное применение с другими местными анестетиками или с препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты 1b класса (например, лидокаин, мексилетин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Бупивакаин применялся у большого количества беременных женщин и женщин детородного возраста. Влияния препарата на репродуктивную функцию или повышение частоты пороков развития отмечено не было (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациенток на поздних сроках беременности рекомендуется использовать уменьшенные дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Период грудного вскармливания

Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребенка.

Способ применении и дозы

Препарат должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения регионарной анестезии или под их наблюдением.

Необходимо использовать наименьшую из возможных доз для адекватной анестезии.

Дозы, приведенные ниже, являются ориентировочными для взрослых пациентов. Дозу следует корректировать индивидуально для каждого конкретного пациента.

У пациентов пожилого возраста и женщин на поздних сроках беременности следует использовать препарат в уменьшенной дозе.

Рекомендуемые дозы препарата Бупивакаин Спинал Хэви у взрослых

Показание Доза Доза Начало
действия
(примерно)
Длительность
действия
(примерно)
Урологические операции 1,5-3 мл 7,5-15 мг 5-8 мин 2-3 ч
Операции на нижних конечностях, в том числе, на бедре 2-4 мл 10-20 мг 5-8 мин 2-3 ч
Операции на органах брюшной полости (включая кесарево сечение) 2 4 мл 10-20 мг 5-8 мин 45-60 мин

Рекомендуемая область введения – ниже L3.

В настоящее время нет опыта клинического применения доз выше 20 мг.

Следует вводить спинальную инъекцию только после точного определения субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (прозрачная спинномозговая жидкость вытекает из иглы для спинальной анестезии или наблюдается при аспирации). В случае неудачной анестезии, другая попытка ввести лекарственный препарат может быть предпринята только в случае его введения на другом уровне и в меньшем объеме. Одной из причин отсутствия эффекта может быть плохое интратекальное распределение лекарственного препарата, которое может быть исправлено изменением положения пациента.

Дети (с массой тела до 40 кг)

Бупивакаин Спинал Хэви может применяться у детей. У новорожденных и младенцев объем спинномозговой жидкости относительно большой, поэтому им требуется более высокая доза в расчете на кг массы тела, чем взрослым, для достижения аналогичного уровня блокады.

Регионарная анестезия у детей должна проводиться врачом, имеющим опыт использования данного вида анестезии у пациентов данной популяции.

Дозы, указанные в таблице, являются ориентировочными для пациентов детского возраста; наблюдались индивидуальные отклонения. В стандартных руководствах приведена информация о факторах, влияющих на различные техники блокады, и индивидуальные потребности пациентов. Необходимо использовать наименьшую из возможных доз для адекватной анестезии.

Рекомендуемые дозы препарата Бупивакаин Спинал Хэви у детей

Побочное действие

Побочные реакции, вызванные самим лекарственным препаратом, сложно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы, или реакций, связанных с утечкой спинномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).

Информация о симптомах и лечении острой системной токсичности приведена в разделе «Передозировка».

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота развития нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной организацией здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Источник

Бупивакаин-зн : инструкция по применению

Состав

Основные физико-химические свойства

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Бупивакаин-ЗН содержит бупивакаин – местный анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, угнетая транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбудительных мембранах мозга и миокарда.
Наиболее значимым свойством бупивакаина является длительная продолжительность его эффекта. Разница между продолжительностью эффекта бупивакаина в комбинации с адреналином и без него является относительно небольшой. Бупивакаин особенно пригоден для проведения длительной эпидуральной блокады. Низкие концентрации меньше влияют на волокна двигательных нервов и обеспечивают меньшую продолжительность эффекта, а также могут быть пригодными для длительного обезболивания, например, во время родов или в послеоперационном периоде.

Фармакокинетика. Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии на участке введения. Межреберные блокады приводят к наиболее высоким концентрациям в плазме крови (4 мг/л после введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как подкожные инъекции в область живота приводят к наиболее низким концентрациям в плазме крови. У детей быстрая абсорбция и высокие концентрации в плазме крови наблюдаются в случаях каудальной блокады (примерно 1,0-1,5 мг/л после введения дозы 3 мг/кг).
Бупивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию из эпидурального пространства, периоды полувыведения составляют примерно 7 мин, следующее полувыведение – 6 часов. Медленная абсорбция является фактором, ограничивающим скорость выведения бупивакаина и объясняет, почему период полувыведения является большим после эпидурального применения, чем после внутривенного введения.
Объем распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет около 73 л, коэффициент печеночной экстракции – приблизительно 0,40, общий плазменный клиренс составляет 0,58 л/мин, а период полувыведения – 2,7 часа.
Период полувыведения у новорожденных до 8 часов дольше, чем у взрослых. У детей возрастом от 3 месяцев период полувыведения такой же, как у взрослых.
Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96 %, связывание преимущественно происходит с α1-гликопротеином. После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка может повыситься и дать большую общую плазменную концентрацию бупивакаина. Однако концентрация несвязанного бупивакаина остается неизменной. Это объясняет, почему плазменные концентрации, превышающие токсические уровни, могут хорошо переноситься.
Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем ароматического гидроксилирования – до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования – до РРХ, причем оба эти пути являются опосредованными цитохромом Р450 3А4. Таким образом, клиренс зависит от печеночной перфузии и активности метаболизирующего фермента.
Бупивакаин проходит через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинаковая у матери и плода. Однако общая плазменная концентрация является ниже у плода, который имеет низшую степень связывания с белками плазмы крови.

Показания

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способ применения и дозы

Бупивакаин должен вводить врач, имеющий опыт проведения регионарной анестезии, или введение препарата следует осуществлять под его наблюдением. Необходимо применять наименьшие дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии.
Важно соблюдать особую осторожность для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. Рекомендуется проводить аспирационную пробу перед введением общей дозы, а также во время введения общей дозы. При эпидуральном введении высоких доз следует ввести тестовую дозу 3-5 мл бупивакаина с адреналином, поскольку случайная внутрисосудистая инъекция может вызвать, например, кратковременное повышение частоты сердцебиения, а случайная интратекальная инъекция может вызвать спинальную блокаду. В течение 5 минут после введения тестовой дозы следует поддерживать вербальный контакт с пациентом и проводить периодические проверки частоты сердцебиения. Кроме того, необходимо провести аспирацию перед введением общей дозы, которую следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг/мин, поэтапно, поддерживая постоянный вербальный контакт с пациентом. При возникновении симптомов интоксикации введение препарата следует немедленно прекратить.

Ниже приведены рекомендуемые дозы. Дозировку следует корректировать в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента.
Для инфильтрационной анестезии следует вводить 5-30 мл раствора Бупивакаин-ЗН 5 мг/мл (25-150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Для межреберной блокады следует вводить по 2-3 мл раствора Бупивакаин-ЗН 5 мг/мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв до общего количества 10 нервов.
Для блокад больших нервов (например, эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения) следует вводить 15-30 мл раствора Бупивакаин-ЗН 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида)
Для акушерской анестезии (например, эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при вагинальных родах или вакуум-экстракции) следует вводить 6-10 мл раствора Бупивакаин-ЗН 5 мг/мл (30-50 мг бупивакаина гидрохлорида). Приведенные дозы являются начальными, их введение при необходимости можно повторять каждые два-три часа.
Для эпидуральной блокады (при проведении кесарева сечения) следует вводить 15-30 мл раствора Бупивакаин-ЗН 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

В случае применения комбинации с опиоидными препаратами дозу бупивакаина следует снизить.
Во время проведения инфузии необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердцебиения и наблюдать за состоянием пациента относительно возможных симптомов интоксикации. При наличии признаков токсического эффекта инфузию следует немедленно прекратить.

Максимальные рекомендованные дозы
Максимальная рекомендованная доза, которая применяется в течение одного и того же случая, рассчитывается по норме 2 мг/кг массы тела. Для взрослых максимальная доза составляет 150 мг в течение 4 часов, то есть 30 мл раствора Бупивакаин-ЗН 5 мг/мл.
Максимальная рекомендованная доза в сутки составляет 400 мг. Общую дозу следует корректировать в зависимости от возраста пациента, массы тела и других значимых обстоятельств.

Дети.
Детям при указанных показаниях не применяется.

Передозировка

Симптомы: системные токсические реакции, главным образом, проявляются в центральной нервной системе и в сердечно-сосудистой системе. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови при случайном внутрисосудистом введении, передозировкой или особо быстрой абсорбцией из обильно васкуляризированных тканей.
Симптомы со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков группы амидов, а симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от свойств лекарственного средства, которое было введено.
Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 мин после инъекции) из-за медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови.

Токсичность со стороны ЦНС развивается постепенно с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно проявляются как легкое головокружение, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, обострение слуха, шум в ушах и ухудшение зрения. Более серьезные нарушения проявляются в виде артикуляции судорожных движений или тремора, которые появляются перед генерализованными судорогами. Эти признаки не следует смешивать с невротическим поведением. В дальнейшем могут наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический приступ, которые могут длиться от минуты до нескольких минут. После судорог быстро наступает гипоксия и гиперкапния из-за усиленной работы мышц и недостаточного газообмена в легких. В тяжелых случаях возможно апноэ. Ацидоз усиливают токсические эффекты местных анестетиков. Уменьшение степени токсичности реакции зависит от скорости выделения лекарственного средства из ЦНС, а также от его метаболизма. Это происходит быстро, за исключением случаев, когда были введены очень большие количества лекарственного средства.

Сердечно-сосудистые эффекты обычно составляют более серьезную угрозу. Этим эффектам обычно предшествуют признаки токсичности со стороны ЦНС, которые, однако могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, которая достигается такими препаратами, как бензодиазепины или барбитураты. Как следствие высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто связаны с угнетением системы проводимости сердца и миокарда, приводящим к уменьшению сердечного выброса, гипотензии, AV-блокаде, брадикардии и иногда – вентрикулярным аритмиям, включая вентрикулярную тахикардию, вентрикулярную фибрилляцию и остановку сердца. Этим состояниям часто предшествуют признаки тяжелой токсичности со стороны ЦНС, например, в форме конвульсий, однако в редких случаях остановка сердца наступала без предварительных эффектов со стороны ЦНС. После очень быстрой внутривенной инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, что влияние на систему кровообращения наступает самостоятельно или до возникновения эффектов со стороны ЦНС. Учитывая этот механизм, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.

Лечение
В случае тотального спинального блока необходимо обеспечить достаточную вентиляцию легких (проходимость дыхательных путей, снабжение кислородом, при необходимости – интубацию и искусственную вентиляцию легких). В случае артериальной гипотензии/брадикардии следует ввести вазопрессорное средство с инотропным эффектом.
При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков необходимо немедленно прекратить. Лечение должно быть начато немедленно и направлено на поддержание надлежащей вентиляции легких, оксигенации, при необходимости, устранения симптомов со стороны ЦНС (введение противосудорожных препаратов).
Если возникает недостаточность кровообращения (гипотензия, брадикардия), следует начать соответствующее лечение с внутривенным введением жидкостей, вазопрессорных, инотропных средств.
В случае остановки сердца следует немедленно начать сердечно-легочную реанимацию. Важно поддерживать надлежащую оксигенацию, вентиляцию и кровообращение одновременно с коррекцией ацидоза. При остановке кровообращения могут быть необходимы длительные реанимационные мероприятия.

Источник

Гав-гав сайт © 2022
Внимание! Информация, опубликованная на сайте, носит исключительно ознакомительный характер и не является рекомендацией к применению.

Adblock
detector
Масса тела Доза